Cocaína é uma desgraça. Embora a substância por si só não tenha culpa disso, e tenha até mesmo sido utilizada como anestésico contra dores de dente no passado, o consumo repetido deste alcalóide isolado das folhas de Erytroxylon coca vicia. E o abandono do vício de cocaína é muito, mas muito difícil mesmo. A euforia causada pela cocaína gera dependência psicológica em pessoas com tendência para depressão, além da substância por si só causar dependência física.
Além disso, a toxidez causada pela overdose com cocaína é a responsável direta por mais de meio milhões de internações médicas/ano nos EUA. Apesar disso, não existe, ainda, um medicamento aprovado para o tratamento da dependência por cocaína. Os efeitos tóxicos da cocaína e de seus produtos de degradação no sangue causam danos ao sistema cardiovascular, ao fígado e ao cérebro.
Pesquisadores da Universidade de Michigan, da Universidade de Colúmbia e do Kentucky descobriram uma bacteria que se encontra próxima às raízes da planta de coca que degrada a cocaína cerca de 1.000 vezes mais rápido do que a degradação pelo metabolismo humano. A enzima produzida pela bactéria, CocE, pode ser utilizada para o tratamento de dependentes químicos de cocaína.
O problema de se tratar a dependência da cocaína é que esta substância apresenta um mecanismo de ação extremamente complexo, bloqueando vários alvos moleculares no corpo e no cérebro. Assim, a cocaína atua como anestésico, e tem efeito viciante. Para piorar a história, alguns dos produtos de degradação metabólica da cocaína, como a norcocaína e o cocaetileno, apresentam efeitos mais pronunciados do que a própria cocaína. A enzima CocE, isolada de uma bactéria, degrada a cocaína muito mais rapidamente do que a enzima humana butirilcolinesterase. O problema é que a enzima CocE é instável a 37oC, a temperatura do corpo humano. Desta forma, os pesquisadores tiveram que realizar algumas modificações na enzima por engenharia genética para que esta possa ser utilizada na terapia da dependência de cocaína.
A CocE estável a 37oC degrada a cocaína em norcocaína e cocaetileno. O mais interessante é que a atividade da enzima não diminui na presença de etanol (presente em bebidas alcoólicas), nicotina, morfina e de outras drogas. O efeito da CocE inclui a reversão de quadros clínicos associados ao consumo de cocaína como alterações cardiovasculares, convulsões e morte. Ou seja, esta enzima pode, realmente, ser uma primeira forma de tratamento para dependentes de cocaína. E tudo por causa de uma bactéria.
Collins, G., Brim, R., Narasimhan, D., Ko, M., Sunahara, R., Zhan, C., & Woods, J. (2009). Cocaine Esterase Prevents Cocaine-Induced Toxicity and the Ongoing Intravenous Self-Administration of Cocaine in Rats Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 331 (2), 445-455 DOI: 10.1124/jpet.108.150029
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A Química da Vida 
Cocaetileno me remete às aulas de toxicologia da minha graduação, porque é um dos poucos biomarcadores dos quais ainda lembro: é o resultado da metabolização conjunta de cocaína e etanol (comum em overdoses). Se o tratamento enzimático acabar tendo uso clínico, já não será mais…hehehe.